2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor (神经激肽受体)

NK receptor; Tachykinin receptor

神经激肽受体 (Neurokinin Receptor) 主要有三类：NK1R（P物质偏好受体）、NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R、NK2R和NK3R。这些神经激肽受体属于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，包含七个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq蛋白相互作用，诱导磷脂酶C活化，随后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，与Gαs蛋白偶联的NK1R刺激环磷酸腺苷（cAMP）。神经激肽受体在许多细胞类型和组织中表达。

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Neurokinin Receptor 亚型特异性产品:

Neurokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0201
    Substance P

    P物质

    		Modulator 99.82%
    Substance P (Neurokinin P) 是一种神经肽，在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor，NK1R)。
    Substance P
  • HY-10052
    Aprepitant

    阿瑞匹坦

    		Inhibitor 99.82%
    Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。
    Aprepitant
  • HY-P0187
    Senktide Agonist 99.85%
    Senktide 是一种有效的选择性神经介质 K3 (NK3) 受体激动剂 (EC50=0.5-3 nM)。Senktide 对 NK1 受体的作用较弱 (EC50=35 µM)。Senktide 有望用于神经系统疾病的研究。
    Senktide
  • HY-19632
    Fezolinetant Antagonist 99.19%
    Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。
    Fezolinetant
  • HY-14407A
    Fosaprepitant dimeglumine

    福沙吡坦二甲葡胺

    		Antagonist 98.02%
    Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前体。Fosaprepitant dimeglumine 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。
    Fosaprepitant dimeglumine
  • HY-W755425
    Senktide TFA Agonist
    Senktide TFA 是一种有效的选择性神经介质K3 (NK3) 受体激动剂 (EC50=0.5-3 nM)。Senktide TFA 对 NK1 受体的作用较弱 (EC50=35 µM)。Senktide TFA 有望用于神经系统疾病的研究。
    Senktide TFA
  • HY-P991323
    MEDI-1912 Inhibitor
    MEDI-1912 是一种靶向 NGF/bNGF 的人类单克隆抗体。MEDI-1912 抑制通过 TrkA 和 p75 受体的信号传导。MEDI-1912 可用于慢性疼痛的研究。
    MEDI-1912
  • HY-10049
    CP 122721 Antagonist
    CP 122721 是一种具有口服活性的 NK1 受体拮抗剂。CP 122721 可减轻雪貂顺铂引起的呕吐 (ID50: 0.08 mg/kg)。CP 122721 可抑制红藻氨酸 (KA) 诱导的大鼠癫痫发作活性和 CA1 神经细胞死亡。CP 122721 可用于抑郁症、哮喘和肠易激综合征 (IBS) 的研究。
    CP 122721
  • HY-P0197
    Neurokinin A

    神经激肽A

    		99.86%
    Neurokinin A (Substance K) 是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过 NK-2 受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
    Neurokinin A
  • HY-14751
    Rolapitant

    罗拉匹坦

    		Antagonist 99.89%
    Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant
  • HY-P10746
    EB1002 Agonist 99.91%
    EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平，表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
    EB1002
  • HY-16346
    Netupitant

    奈妥吡坦

    		Antagonist 99.93%
    Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95 nM。Netupitant 具有止吐作用。
    Netupitant
  • HY-106910
    Saredutant

    沙瑞度坦

    		Antagonist 98.09%
    Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
    Saredutant
  • HY-20167A
    H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride ≥98.0%
    H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 是一种可用于合成前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 靶向探针的关键中间体。H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride 可通过负电荷连接子减少非特异性背景结合，提高肿瘤/背景对比度，可用于前列腺癌 PET/SPECT 成像研究。
    H-Glu(OtBu)-OtBu hydrochloride
  • HY-109171
    Elinzanetant Antagonist 99.82%
    Elizanetant (NT-814) 是一种具有口服活性的、选择性 NK-1,3 受体拮抗剂。Elizanetant 能够降低雌二醇和黄体酮水平，用于女性更年期相关的血管运动症状、睡眠障碍等研究。
    Elinzanetant
  • HY-15722
    SB-222200 Antagonist 99.85%
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    SB-222200
  • HY-101249
    L-732138 Antagonist ≥99.9%
    L-732138 是一种选择性，有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
    L-732138
  • HY-W011978
    N-Acetyl-L-tryptophan Inhibitor 99.38%
    N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂，会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合，发挥神经保护作用，改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂，可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。
    N-Acetyl-L-tryptophan
  • HY-P0242A
    Neurokinin B TFA

    神经激肽 B 三氟乙酸盐

    		Agonist 98.59%
    Neurokinin B TFA 属于速激肽家族。Neurokinin 结合到一系列 G 蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R)，NK2R 和 NK3R，且介导其生物学作用。
    Neurokinin B TFA
  • HY-14552
    Talnetant

    他奈坦

    		Antagonist 99.48%
    Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性的 NK3 受体拮抗剂，在 hNK-3-CHO 细胞中 Ki 为 1.4 nM。 相对于 hNK-2 受体，Talnetant 对于 hNK-3 有 100 倍的选择性，对 hNK-1 无亲和性。Talnetant 可用于精神分裂症的相关研究。
    Talnetant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Neurokinin Receptor Isoform Comparison

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